|
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белого цвета, капсулообразные.
|
|
1 таб.
|
|
эпросартана мезилат, в т.ч. |
|
эпросартана |
600 мг |
Прочие ингредиенты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал предварительно желатинизированный, кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полисорбат 80, полиэтиленгликоль.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Регистрационный №:
таб., покр. пленочной оболочкой, 600 мг: 14, 28 и 56 шт. - П №012018/01-2000 15.06.00
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II представляет собой наиболее активный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющий ведущую роль в патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с АТ
1
-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает такие важные биологические эффекты как вазоконстрикция, задержка натрия и освобождение альдостерона. Позднее ангиотензин II вовлекается в генез гипертрофии миокарда и сосудов вследствие его действия на рост клеток миокарда и гладкой мускулатуры.
Эпросартан ингибирует действие ангиотензина II на АД, почечный кровоток и секрецию альдостерона у здоровых людей.
При артериальной гипертензии постоянный и мягкий гипотензивный эффект Теветена сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипертензии после приема первой дозы. Прекращение лечения не сопровождается быстрым подъемом АД по типу синдрома отмены. Понижение АД у больных с артериальной гипертензией не вызывает изменения ЧСС. Теветен не влияет на концентрации триглицеридов, общего холестерина или холестерина в составе ЛПНП в крови, на уровень глюкозы в крови.
Теветен способствует поддержанию функции почек у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией и у больных с почечной недостаточностью. Препарат не снижает скорость клубочковой фильтрации у здоровых мужчин, у больных с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью различной степени тяжести. Теветен вызывает натрийуретический эффект у здоровых людей, находящихся на гипонатриевой диете. Теветен можно применять у больных с эссенциальной артериальной гипертензией и почечной недостаточностью различной степени тяжести, не ожидая задержки натрия или ухудшения функции почек.
Теветен не оказывает существенного влияния на выведение мочевой кислоты с мочой; не потенцирует эффекты, обусловленные действием брадикинина и опосредуемые АПФ (в т.ч. кашель).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь эпросартан в незначительной степени абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 13%. Прием Теветена во время еды замедляет абсорбцию эпросартана с незначительными (25%) и не имеющими клинического значения изменениями C
max
в плазме крови. При приеме препарата натощак C
max
эпросартана в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99% и имеет постоянный характер в диапазоне концентраций, достигаемых после приема препарата в терапевтических дозах.
При длительном применении не наблюдается значимой кумуляции.
Выведение
После приема внутрь или в/в введения эпросартан выводится с мочой и калом, преимущественно в неизмененном виде (до 90%). T
1/2
эпросартана составляет 5-9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Степень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, наличия нарушений функции печени и легкого или умеренного нарушения функции почек, но снижается у незначительного числа пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Значения C
max
в плазме крови повышаются у пациентов старческого возраста (в среднем примерно в 2 раза) и у больных с печеночной недостаточностью (в среднем примерно на 40%), но это не требует изменения режима дозирования.
Средние значения концентрации эпросартана у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-59 мл/мин) примерно на 30% выше, чем у больных с нормальной функцией почек, а у больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) - примерно на 50%. Это также не требует изменения режима дозирования.
Фармакокинетика Теветена не зависит от пола.
Показания
– лечение артериальной гипертензии.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза Теветена составляет 600 мг 1 раз/сут утром. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.
Суточную дозу можно повышать в зависимости от степени снижения АД, но не более 800 мг/сут.
У большинства пациентов максимальный эффект достигается через 2-3 недели лечения.
При применении Теветена у
пациентов старческого возраста и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью (КК > =5 мл/мин)
специального подбора дозы не требуется.
Побочное действие
Имеются
редкие
сообщения об ангионевротическом отеке.
Противопоказания
– беременность;
– лактация;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Ввиду того, что безопасность и эффективность препарата у детей не установлены, его не рекомендуется применять для лечения у данной категории пациентов.
Беременность и лактация
Клинический опыт применения Теветена при беременности ограничен.
Известно, что препараты, оказывающие прямое действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызывать заболевания и гибель плода или новорожденного в случае их применения во II и III триместрах беременности. Учитывая это, применение Теветена при беременности противопоказано. При подтверждении наступившей беременности лечение препаратом следует немедленно прекратить.
Неизвестно, выделяется ли эпросартан с грудным молоком. Препарат не следует применять в период лактации.
Особые указания
Не рекомендуется назначать Теветен пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии применение Теветена может привести к ухудшению функции почек вследствие угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Теветен можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. с нифедипином пролонгированного действия); с гиполипидемическими средствами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и ниацином).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не отмечено влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Передозировка
Имеются ограниченные данные о передозировке у человека. Эпросартан хорошо переносится (максимальная однократная доза составляла 1.2 г).
Симптомы:
артериальная гипотензия.
Лечение:
проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Теветен не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина, глибенкламида.
Не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров Теветена при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазолом, флуконазолом.
Возможно усиление гипотензивного эффекта Теветена при его одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (в т.ч. тиазидными диуретиками или блокаторами кальциевых каналов).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года. Препарат нельзя принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по
рецепту.
|
