|
Форма выпуска, состав и упаковка
|
Таблетки с пролонгированным высвобождением
|
1 таб.
|
|
альфузозина гидрохлорид |
10 мг |
Прочие ингредиенты:
Состав первого слоя таблетки:
гипромеллоза, масло касторовое гидрогенизированное, этилцеллюлоза 20, железа оксид желтый (Е172), кремния оксид коллоидный гидратированный, магния стеарат, этанол 96%, вода очищенная.
Состав второго слоя таблетки:
маннитол, гипромеллоза, поливидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния оксид коллоидный гидратированный, магния стеарат, этанол 96%, вода очищенная.
Состав третьего слоя таблетки:
гипромеллоза, масло касторовое гидрогенизированное, поливидон, оксид железа желтый (Е172), кремния оксид коллоидный гидратированный, магния стеарат, этанол 96%.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Регистрационный №:
таб. с пролонгир. высвобожден. 10 мг: 10 и 30 шт. - П №013178/01-2001 18.07.01
Фармакологическое действие
Селективный альфа-адреноблокатор (производное киназолина), действующий на постсинаптические a
1
-адренорецепторы. Избирательно блокирует рецепторы в области треугольника мочевого пузыря, уретры и предстательной железы. Дальфаз СР устраняет спазм гладкомышечных волокон сфинктеров мочевого пузыря, уретры и предстательной железы, снижает внутриуретральное давление и облегчает мочеиспускание.
В плацебо-контролируемых исследованиях по применению альфузозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы препарат значительно увеличивал максимальную скорость тока (Qmax) мочи в среднем у 30% пациентов, имевших Qmax 15 мл/с, такое улучшение наблюдалось после приема первой дозы препарата. Дальфаз СР также значительно снижал остаточный объем мочи. У пациентов, получавших альфузозин, наблюдалась более низкая частота острой задержки мочи по сравнению с пациентами, не получавшими лечение альфузозином.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме препарата Дальфаз СР из-за особенностей лекарственной формы, обеспечивающей пролонгированное высвобождение альфузозина гидрохлорида у здоровых добровольцев среднего возраста средняя биодоступность составляет 104.4% по сравнению с формой нормального высвобождения (при приеме по 2.5 мг 2 раза/сут). C
max
достигается через 9 ч после приема препарата по сравнению с 1 ч для формы нормального высвобождения. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.
Метаболизм и выведение
Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде; большая часть неактивных метаболитов (75-91%) - с калом. Видимый T
1/2
составляет 9.1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры (C
max
и AUC) не увеличиваются.
Фармакокинетический профиль препарата не меняется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
У пациентов с почечной недостаточностью C
max
и AUC умеренно увеличены, без заметного увеличения T
1/2
(эти изменения не являются клинически значимыми и не требуют изменения режима дозирования).
Показания
– лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза составляет 1 таб. (10 мг) 1 раз/сут, после еды.
Таблетки следует принимать целиком.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, диарея, боль в эпигастральной области; редко - сухость во рту.
Со стороны ЦНС:
головокружение, общее плохое самочувствие, головная боль; редко - синкопе, астения, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - постуральная гипотензия, тахикардия, пальпитация, боли в грудной клетке, отеки, приливы.
Прочие:
редко - сыпь, зуд,
Противопоказания
– ортостатическая гипотензия;
– одновременный прием других альфа
1
-блокаторов;
– выраженные нарушения функции печени;
– повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении Дальфаза СР больным с ИБС. Если на фоне терапии наблюдается ухудшение течения стенокардии, препарат следует отменить.
При одновременном приеме Дальфаза СР и гипотензивных препаратов (особенно блокаторов кальциевых каналов) необходима коррекция режима дозирования последних из-за возможного снижения АД, вплоть до развития коллапса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. При этом следует иметь в виду возможность возникновения головокружения и астении, особенно в начале лечения.
Передозировка
Симптомы:
артериальная гипотензия.
Лечение:
назначают сосудосуживающие средства, инфузии растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК. Следует иметь в виду, что Дальфаз СР плохо удаляется из организма методами диализа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Дальфаза СР с блокаторами кальциевых каналов увеличивается риск развития артериальной (в т.ч. ортостатической) гипотензии, коллапса.
При одновременном применении Дальфаза СР со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по
рецепту.
|
